现阶段越来越多的人们出现失眠的状态。失眠给患者心理、生理带来了极大的痛苦,那么面对失眠我们该如何缓解?是否需要借助药物?如何安全有效的选择相关药物呢?本文结合相关指南、文献,针对失眠常用药物的优缺点及用法进行简单的总结与介绍。


什么是失眠?
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王某某
啥叫失眠啊


张教授
失眠是指尽管有合适的睡眠机会和睡眠环境,依然对睡眠时间和(或)质量感到不满足,并且影响日间社会功能的一种主观体验。主要症状表现为入睡困难(入睡潜伏期超过30分钟)、睡眠维持障碍(整夜觉醒次数》2次)、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少(通常小于6.5小时),同时伴有日间功能障碍。失眠引起的日间功能障碍主要包括疲劳、情绪低落或激惹、躯体不适、认知障碍等。
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失眠的干预方式

失眠的干预方式主要包括心理治疗、药物治疗、物理治疗和中医治疗等。
本文就失眠时药物的选择及使用注意事项进行简要的总结概述:
目前临床治疗失眠的药物,主要包括(1)苯二氮䓬类催眠药物;(2)非苯二氮䓬类药物(3)褪黑素受体激动剂;(4)食欲素受体拮抗剂;(5)具有催眠作用的抗抑郁药物等。
01
苯二氮䓬类药物
苯二氮䓬类药物是目前临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药物。根据起效及作用时间长短分为短效、中效和长效三种。
短效品种有咪达唑仑、三唑仑等,半衰期约2-6小时,主要用于入睡困难者。但由于其成瘾性和逆行性遗忘发生率较高,已被我国列为一类精神药品管理。
中效品种有劳拉西泮、阿普唑仑、艾司唑仑等,半衰期约12-18小时,主要治疗夜间维持睡眠困难、易醒患者。
长效苯二氮䓬类药物有地西泮、氯硝西泮、氟硝西泮等,半衰期在24小时以上,可用于治疗夜间维持睡眠困难、早醒患者。
苯二氮䓬类药物对不同类型的失眠症起到良好的治疗作用,但其所产生的副作用,尤其对老年人群的影响不容忽视。常见不良反应包括口干、乏力、便秘、视力模糊、宿醉作用、药物耐受性、依赖、戒断反应、认知功能损伤等。
所以首诊失眠患者,不主张首选本类药品。
02
非苯二氮䓬类药物
目前国内临床常用的非苯二氮䓬类药物有唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆、扎来普隆。此类药物不影响健康人的正常睡眠生理结构,甚至可以纠正失眠患者的睡眠紊乱结构,而且次晨无残留效应,不易产生耐药性和药物成瘾性,无反跳性失眠。
唑吡坦的半衰期为0.7-3.5小时,适用于短期治疗入睡困难者,缩短入睡潜伏期的同时,有效延长深睡眠时间。最常见副作用是头痛、头晕和遗忘,进而可导致跌倒。有研究报道,唑吡坦可能会引起异常睡眠行为,如睡行症、梦驾症或在明显睡眠状态下准备食物、进食、打电话等。目前未被批准长期使用。
佐匹克隆在常规剂量下具有镇静、催眠和肌肉松弛作用,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,次晨残余作用低。此药品属环吡咯酮类化合物,口服吸收迅速,0.9-2小时达峰,生物利用度为80%,血浆蛋白结合率为45%,消除半衰期约为5小时,连续多次用药无药物蓄积情况。但如果大剂量长期用药突然停药则可引起戒断症状。
右佐匹克隆为佐匹克隆的右旋光学异构体,半衰期为5-7小时,与受体的亲和力是佐匹克隆亲和力的50倍左右。由于其长期使用较少产生依赖性,美国FDA批准其为没有短期使用限制的镇静催眠药物,对入睡困难和夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍都有效。该药最常见的不良反应是味觉不适和头痛。
扎来普隆是一种超短效药物,半衰期约为1小时。该药对入睡困难的患者有效,不适合长期使用。扎来普隆不良反应与剂量有关,主要为头痛、嗜睡、眩晕,大剂量单次用药可致语言能力下降、记忆力减退。
03
褪黑素受体激动剂
褪黑素参与调节睡眠觉醒周期,可以改善时差变化所致睡眠觉醒障碍、睡眠觉醒障碍时相延迟障碍等昼夜节律失调性睡眠觉醒障碍,但使用普通褪黑素治疗失眠尚无一致性结论,故不推荐将普通褪黑素作为催眠药物使用。
04
其他新型催眠药物
许多其他药物也有镇静效应,但不推荐失眠患者常规使用。这些药物包括抗抑郁药、抗精神病药(如多塞平、曲唑酮、米氮平等)。

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part1
药物治疗必须是与心理疗法、有规律的体育锻炼和精神松弛等并行的,并应作为药物治疗的短期试验来进行。所有失眠患者都应接受针对任何可能诱发或加重失眠的躯体疾病、精神障碍、物质滥用或睡眠障碍的治疗。
part2
预期入睡困难时,睡前 5-10 分钟服药;上床后30分钟仍不能入睡即可服用;夜间醒来无法再次入睡,且距离预期起床时间大于 5 小时,即可服用半衰期短的药物。
part3
慢性失眠患者,可选用非苯二氮䓬类药物间断治疗,即每周选择数晚服药而不是连续每晚用药。
part4
镇静催眠药物的作用随剂量不同而异,小剂量产生镇静作用,中等剂量可引起近似生理性睡眠,大剂量时则产生麻醉作用。在能保证睡眠情况下,最好选用最小剂量。但也不要因为害怕副作用而减量,用药剂量需遵医嘱。
part5
镇静催眠药物连续服用时间不宜过长,长期服用易产生耐受和依赖。催眠药大多经过肝脏解毒,肾脏排泄,若经常服用催眠药物,应注意定期随访肝、肾功能。

END
参考文献:
1、新型镇静催眠药物 姜春和※(综述),孙庆芳(审校) (天津市安宁医院药剂科,天津300300) 中图分类号:R96 文献标识码:A文章编号:1006—2084(2014)19—3556—03
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